赛可瑞/克唑替尼作为多靶点TKI是一种小分子(分子量= 450 Da)，口服，高度选择性和有效的ALK竞争性抑制剂。在对激酶选择性的生化和细胞筛选中，显示了赛可瑞/克唑替尼对c-Met和ALK具有选择性，在超过120种不同的激酶中具有很高的效力和特异性。赛可瑞有效抑制细胞增殖，这与ALK阳性变性间变性大细胞淋巴瘤细胞(而非ALK阴性淋巴瘤细胞)的G1-S期细胞周期停滞和凋亡诱导有关。
购买孟加拉克唑替尼2000元左右一盒 2024年克唑替尼最新售价2000元左右一盒
本文由印惠康海外医疗发布 微信：yhk120120
赛可瑞/克唑替尼被确定为胶囊剂，临床研究表明，每天两次250 mg(出价)是167名癌症患者的最大耐受剂量。血浆峰克唑替尼浓度为250毫克的单一剂量的吸收后4-6小时达到。在以250 mg bid重复给药后，在15天内达到稳态浓度。26生物利用度为43%，克唑替尼的暴露仅在很小的程度上受到食物的影响。年龄，性别，种族或体重似乎对克唑替尼单剂量没有影响。
26种克唑替尼用ALK治疗阳性的NSCLC患者类似于具有其他癌症类型的药代动力学参数的患者。亚洲患者的克唑替尼峰值血浆浓度(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下面积的平均值高于非亚洲患者。代谢主要是通过细胞色素P450 3A4 / 5酶执行，导致下广泛肝代谢细胞色素P450 3A4的时间依赖性抑制。
此外，克唑替尼还受到其他与该细胞色素氧化酶相互作用的药物的调节。中枢神经系统的寿命发生率(CNS)疾病晚期患者ALK阳性的NSCLC接近50%。2011年，克唑替尼在美国获批上市，2013年进入中国市场，商品名赛可瑞。克唑替尼胶囊赛可瑞价格多少要分版本看，赛可瑞原研药是辉瑞研发生产的，该版本的赛可瑞已经在全球很多个国家获批上市了，由于不同国家经济水平不一样，赛可瑞的售价也是不尽相同的。
