卡博替尼(XL184)是一个多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,作用靶点包括间质表皮转化因子(MET)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和AXL(anexelekto)。通过定位多个靶点,卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。该药于2016年被FDA批准用于已接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者,并于2017年12月被批准用于RCC的一线治疗。
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1、 高血压
据报道,METEOR试验卡博替尼组中高血压发生率为37%,15%的患者出现3级或更高级别的高血压。CABOSUN试验中共有81%的患者报告了高血压,3级或4级高血压患者的发病率为28%。一项针对卡博替尼(各种适应症)的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验Meta分析结果显示,该药使患者出现所有级别和严重级别高血压的风险增加,但即使是重度高血压也不会导致接受卡博替尼的患者中断治疗。
2、其他临床重要不良事件
METEOR试验的卡博替尼组中有19%的患者出现所有级别的贫血,而CABOSUN试验中有33%的患者出现所有级别的贫血。在METEOR试验和CABOSUN试验中,分别有6%和1%的患者观察到3级或更高级别的贫血。通常,贫血主要由骨髓抑制毒性导致。为了检测和应对骨髓毒性,一般需2周一次进行血常规检查。如果发生3级骨髓毒性反应,建议减少卡博替尼(XL184)的使用剂量。
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